吡喹酮片
【药理作用】
药效学 毗哇酮具有广 请抗血吸虫和抗绦虫作用。对各种绦虫的成虫具有极高的活性,对幼虫也具有良好的活性:对血吸虫有很好的驱杀作用。
毗哇酮对绦虫的准确作用机理尚未确定,但它可能是与虫体包膜的磷脂相互作用,结果导致Na+、K+与Ca2+流出,在体外低浓度的吡哇酮似可以损伤绦虫的吸盘功能并兴奋虫体的蛹动,较高浓度药物则可增强绦虫链体(节片链)的收缩(在极高液度时为不可逆收缩)。此外,毗喹酮可引起绦虫包膜特殊部位形成灶性空泡,继而使虫体裂解,对血吸虫和吸虫。 吡喹酮可能由于增加钙离子流进虫体而直接杀死寄生虫,随后形成灶性空泡并被吞噬。
药动学 本品内服迅速而几乎完全吸收, 但有显着的首过效应,犬和绵羊用药后,分别在0.5~2小时和2小时达到血药峰浓度,肌内和皮下注射较内服的血药浓度维持更长时间。吡喹酮分布于全身各种组织。其中以肝,肾,并可穿过血脑屏障进入中枢神经系统。这种广泛分布的特点有利于驱除宿主各种器官(肌肉、脑、内脏和腹腔)中的幼虫。进入体内的吡喹酮迅速由肝代谢为无活性的单羟化或多轻化代谢物,主要在尿中排泄。内服给药的半衰期分别为:黄牛7.7小时,羊,猪1.1-25小时,犬、兔3~35小时,只有极少的原形药(绵羊为0.1%)从尿或粪便中排泄。
【药物相互作用】
与阿苯达哩,地塞米松合用时,可降低吡喹酮的血药浓度。
【适应症】
主要用于治疗动物血吸虫病、也用于绦虫病和囊尾蚴病,例如,羊的莫尼茨绦虫,球点斯泰绦虫、无卵黄腺绦虫,胰阔盘吸虫和矛形歧腔吸虫;牛的细颈囊尾蚴和日本分体血吸虫;猪的细颈囊尾蚴;犬的复孔绦虫、豆状带绦虫,猫的复孔绦虫、巨颈绦虫;离的各种绦虫。
【用法与用量】
内服:一次量,每1Kg体重,牛、羊、猪10-35mg;犬、猫2.5-5mg;禽10-20mg。
【不良反应】
(1)剂量高时,牛偶见血清谷丙转氨酶轻度升高,部分牛会出现体温升高、肌肉震颤、鼓气等。
(2)犬内服后可引起厌食、呕吐或腹泻、但发生率少于5%,猫的不良反应很少见,注时用药可使不良反应发生率增加,在大可见注时部位疼痛、嗜睡和步态蹒跚,有些猫可见腹泻、呕吐、衰弱、流涎、嗜睡、暂时厌食和注射部位疼痛。
【注意事项】
不推荐用于4周能以内犬和6周龄以内的猫。