氟他胺
【别名】氟硝丁酰胺，氟他米特，缓退瘤，福至尔，氟利坦，2-甲基-N-[4-硝基-3-三氟甲基苯基]丙酰胺【英文名】Flutamide
【SH编码】2924299090
【化学式】C11H11F3N2O3
【执行标准】USP35
【EINECS号】236-341-9
【分子量】276.21
【性质】淡黄色针状结晶
【药理作用】本品为非甾体类抗雄药物。除抗雄作用外，本品无任何的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式，能在靶组织内与雄受体结合，阻断二氢睾丸素（雄的活性形式）与雄受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加，使睾丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺释放（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用时，可完全阻断雄而且防止代偿性增加。
【药代动力】口服吸收迅速而完全。大部分在首次通过肝脏时转变为0一羟基氟他胺。单次口服250mg后1h，血浓度达峰值，约10～20μg/L，服药后2h，α-羟基氟他胺的血浓度达峰，约1.3mg/L。本品和其主要活性代谢物都广泛与其浆蛋白结合，血浆t1/2约5～6h；通常250mg，3次/d的给药方案，血浆中羟基氟他胺浓度在3.4～8.5μmo1/L范围内变动。给药后24h内，从尿排泄28%。
【适应症】用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用（宜同时开始和同时持续使用）治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。
【用法用量】口服0.25g/次，3次/d，饭后服。
【不良反应】主要不良反应为男子乳房女性化（34%～）和胃肠道不适，其他可有、疲劳、肝功异常、性功能减退、瘙痒、带状疱疹等。