注射用青霉素钠
【性 状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】（1）药效学 青霉素属性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁的黏肽的合成。主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要病原菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。
（2）药动学 青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速，15~30分钟，达血药峰浓度，肌注后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间约6~7小时。青霉素可广泛分布到全身各组织，并可进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低，很难进入脑脊液。青霉素乳室注入在初几小时可大量吸收，但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。青霉素小部分在肝内代谢，大部分以原形排泄。青霉素的血浆蛋白结合率约50%。半衰期较短，表观分布容积也较小，一般为0.2~0.3L/kg。
（3）药物相互作用
①青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，呈协同作用。
②红霉素、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的活性有干扰作用，不宜合用。
③重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，属配伍禁忌。
④胺类与青霉素可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。
⑤青霉素钠水溶液与一些药物溶液（如盐酸两性霉素、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【适应症】主要用于革兰氏阳性菌引起的感染性疾病，如猪丹毒、炭疽、放线菌病、坏死杆菌病、肾盂肾炎、乳腺炎、子宫炎、、败血症等。亦用于钩端螺旋体病等。
【用法用量】肌内注射 一次量 每1kg体重马、牛1万~2万单位；羊、猪、驹、犊2万~3万单位；犬、猫3万~4万单位；禽5万单位。一日2~3次，连用2~3日。临用前加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】（1）安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹或虚脱，严重者可引起死亡。
（2）对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】（1）青霉素钠易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前配制。必须保存时，应置冰箱中（2～8℃），可保存7日，在室温只能保存24小时。
（2）青霉素钠100万单位（0.6g）含钠离子1.7mmol（0.039g），大剂量注射可能出现高钠血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。
【休药期】0日，弃奶期3日。
【规 格】5g（800万单位）