喹烯酮
喹烯酮（Quinocetone）是农业科学院兰州畜牧与兽药研究所研制的畜禽抗菌、止泻、促生长新药，是我国在国际上首创的一类新兽药。淡黄色或黄绿色粉末，不溶于水，略溶于部分有机溶剂，对光敏感，较易发生光化学反应。喹烯酮属喹恶啉类药物，可促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌（特别是革兰氏阴性菌）有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率。
中文名称：喹烯酮（kuí xī tóng）[1]
中文别名：3-甲基-2-肉桂酰基喹喔啉-1，4-二氧化物
英文名称：Quinocetone
英文别名：1-（3-Methyl-1，4-dioxido-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one; 1-（3-Methyl-2-quinoxalinyl）-3-phenyl-2-propen-1-one N，N-dioxide
CAS:81810-66-4
分子式：C18H14N2O3
分子量：306.32
其化学名称为： 3 - 甲基- 2 - 苯乙烯酮基- 喹恶啉-1， 4 - 二氧化物，分子式为C8H14N2O3 ，结构式如图1所示，分子量306. 5，熔点182. 5～189℃，淡黄色或黄绿色粉末，不溶于水，略溶于部分有机溶剂，对光敏感，较易发生光化学反应。喹烯酮属喹恶啉类药物，可促进生长并提高饲料转化率，对多种肠道致病菌（特别是革兰氏阴性菌）有抑制作用，可明显降低畜禽腹泻发生率。该药效果确实，毒性极低，排泄快，不蓄积，，无三致作用，使用安全。既适用于猪，也适用于禽及水产，还适用于幼畜、幼禽的防病促生长。国内外作为饲料添加剂的兽用药物有“肉多加”（Carbadox） ， 亦称“痢立清”;“奥拉金”（Olaquindox） ，亦称“喹乙醇”，“痢菌净”也称“乙酰甲喹”（Mequindox）等。上述药物一般毒性偏大，不适于作为禽用药物性饲料添加剂。喹乙醇作为药物饲料添加剂，只用在养猪业上，有明显的防病和促生长作用。由于喹乙醇作为药物饲料添加剂的毒性偏大（小白鼠口服LD50为3 316 mg/kg体重，大白鼠口服LD50为1 704 mg/kg体重） ，在肉用仔鸡的饲料中添加屡见喹乙醇中毒的报道，我国政府严格禁止将喹乙醇作为饲料添加剂应用于养禽生产。
喹烯酮作为新的药物饲料添加剂，具有防病和促生长作用[ 1， 2 ] ，其药效与毒性及体内代谢情况完全不同于喹乙醇和肉多加[ 3～5 ] 。用喹烯酮中试产品进行的一系列毒性试验表明， 小白鼠口服LD50 为14 398 mg/kg体重，大白鼠口服LD50为8 179 mg/kg体重，其毒性仅为喹乙醇的1 /4，近于。经过近1万只鸡和250多头猪的药理和临床验证实验，证明喹烯酮有显着的抗菌和促生长作用。十多年来，喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用，其防病促生长效果良好，且安全、副作用。
2药理作用
喹烯酮的作用机理主要是促进同化代谢和生长的继发性增加，加速动物生长。并通过有效抑制细菌DNA的合成，抑制消化道内病原微生物的生长、繁殖。对兽禽，特别是幼小兽禽，抗菌、止泻、促生长效果显着。[2]
3代谢动力
李剑勇等[ 6 ]对喹烯酮在猪体内的代谢进行了观察。试验猪6 头， 按单剂量14 C 标记的喹烯酮0. 406 5 mg/kg体重（比活度24. 6 μci·mg- 1 ）静脉注射， 30 d后按31. 15 mg/kg体重（比活度5. 187μci·mg- 1 ）口服给药，用液体闪烁谱仪进行测定，结果：喹烯酮以原药的形式代谢排出，静脉注射给药符合二室开放模型，分布半衰期： T1 /2α = 0. 189 9 h，消除半衰期： T1 /2β = 4. 552 8 h，消除速率常数： Kel =0. 865 4 h， AUC = 0. 009 25 mg·L - 1·h- 1 ;口服给药符合一级吸收一室开放模型， T1 /2ka = 0. 467 8 h，
T1 /2β = 3. 744 5 h， Tp = 1. 336 7 h， Cmax = 0. 000 713μg/mL，AUC = 0. 003 03 mg·L - 1·h- 1 ，提示喹烯酮口服给药后，其吸收较快，消除相对也较快，生物利用度低。
李剑勇等[ 7 ]进行的喹烯酮在猪、鸡体内药代动力学研究表明： 猪口服喹烯酮的生物利用度为0. 5% ，鸡口服喹烯酮的生物利用度为3. 0%。这说明喹烯酮经口服给药后吸收进入血液和组织的药物很少，大部分药物以原形从胃肠道排出。由此说明喹烯酮主要是通过猪、鸡胃肠道而发挥其促生长作用的。
喹烯酮在猪、鸡的代谢动力学实验都表明其在二者体内可广泛分布，消除半衰期较短，在体内的消除很快。
4毒理作用
王玉春等[ 8 ]进行的喹烯酮急性毒性试验表明，大白鼠LD50为8 178. 996 mg/kg体重，小白鼠LD50为14 397. 928 mg/kg体重，均属实际（大白鼠口服LD50为5000 ～15 000 mg/kg体重为实际） 。
严相林等[ 5 ]进行了喹烯酮对小白鼠精子的畸变试验，分别用1 /20、1 /10、1 /5 LD50的剂量，采用灌胃方式给药，每d 1次，共持续5 d，末次给药后30 d进行了精子畸变镜检。结果表明，喹烯酮未引起小白鼠精子畸变率的明显增加。
王玉春等[ 3 ]进行了长期饲喂喹烯酮对小白鼠的致癌试验，在小白鼠的饲料中添加75、150、300mg/kg饲养20 个月后，经过临床检验、血液学检查、生物化学检查和病理组织学检查，结果未发现喹烯酮有致癌作用。试验还发现喹烯酮具有一定的防病（死亡率低、发病率低） 、促生长以及提高饲料利用率的作用。
许建宁等[ 9 ]研究了新兽药喹烯酮对大鼠的亚慢性毒性作用。试验表明，喹烯酮对大鼠的无作用剂量为32. 8mg/ （ kg体重·d） 。
5用法用量
喹烯酮口服后机体内吸收很少且代谢较快，大部分从消化道以原形排出，生物利用率较低。临床上将喹烯酮预混剂与饲料混合后应用。具体用量如下：喹烯酮原粉混饲：猪、禽、仔猪、雏鸡、水产动物每1 000 kg饲料添加50～75 g。5%喹烯酮预混剂混饲：猪、禽、仔猪、雏鸡、水产动物每1 000 kg饲料添加1 000 g。用喹烯酮及其预混剂混合饲料时，应分级混合，逐渐稀释，务必充分搅拌并混合均匀。勿用于蛋鸡。喹烯酮应该储存在通风、凉爽、干燥的环境中，保质期2年。