注射用青霉素钾
【主要成份】：青霉素钾本品主要成分：青霉素
【性状】本品为白色结晶性粉末
【药理作用】
1.药效学主要作用于革兰氏阳性菌，革兰氏阴性球菌，嗜血杆菌属及螺旋体盒放线菌，本品为剂。青霉素通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。今年研究结果证实青霉素结合蛋白石青霉素等内酰胺抗生素的作用靶位，由于青霉素等和PBP5的紧密结合，使细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用，PBP5为存在细菌细胞膜上的蛋白，其数目，分子大小和青霉素等抗生素的结合量因不同细菌菌种而异，青霉素与PBP5结合后作用，导致细胞壁破坏，细菌溶解。
2.药动学青霉素钾内服后在胃酸中大部分灭活，一般剂量达不到有效血药浓度，肌内注射后，约0.5h达血药峰浓度，对多数敏感菌的有效血药浓度可维持6-8h，青霉素在血中约50%以上与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合，但不牢固，能释放出游离青霉素，本品吸收后广泛分布于组织，体液中胸膜腔盒关节腔液浓度的50%，但不易透入眼，骨组织，无血供区域和脓腔种，易透入有炎症的组织，本品难以透过血脑屏障，在无炎症脑髓液种的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑髓液浓度可达到血液浓度的5%-30%。乳汁中可含有青霉素，其浓度为血药浓度的5%-20%，青霉素约19%在肝内代谢，猪的t1/2为0.7h，在肾功能正常情况下，约50%-75%自肾脏排出，其中90%通过肾小管分泌，因排出迅速，故体内消除较快，尿中浓度也很高，由于青霉素在肠道中被产青霉素酶的肠道菌破话，因此粪便中不含或含很少量青霉素，少量活性药物自胆汁中排泄。
3.药物相互作用
（1）氯霉素，红霉素，四环素等抑菌剂可干扰青霉素钾的活性，不宜与青霉素钾合用。
（2）丙磺舒，阿司匹林，吲哚美辛，保泰松，磺胺药可减少青霉素钾在肾小管的排泄，因而使青霉素钾的血液浓度增高，维持较长，血清半衰期延长，毒性可能增加。（3）青霉素钾与重金属（特别是铜，锌盒贡）醇类，酸，碘，氧化剂，羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注s液或四环素注s液都可破坏青霉素的活性，禁忌配伍，也不宜接触。
（4）青霉素静脉输液中加入头孢噻吩，林可霉素，四环素，两性霉素，盐酸土霉素，B族维生素及维生素C等后将出现浑浊。
（5）与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。
【适应症】本品为抗生素类药。主要用于革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。
【用法与用量】肌内注射一次量每1kg体重马、牛1万-2万单位；羊、猪、驹、犊2万-3万单位；犬、猫3万-4万单位；禽5万单位一日2-3次连用2-3日。临用前：加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】
1.过敏反应，青霉素钾毒性虽低，但少数家畜可发生过敏反应，严重者出现过敏性休克，如不急救，常致死亡。
2.青霉素钾大剂量注射可能出现高钾血症，对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。
【注意事项】
1.青霉素钾配置注s液应在临用前新鲜配制，必须保存时，应置冰箱中，宜当天用完。
2，掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素钾的药效。
【停药期】弃奶期3日。
【规格】包装160万单位/只X50/盒20盒/箱西林瓶盛装。
【储存】避光，密闭，阴凉，干燥处保存。
【批准文号】兽药字（2001）150041253