维A酸
Tretinoin (Vitamin A Acid, Retinoids)
别名:维甲酸、维生素A酸、维生素甲酸
其他名:全反式维A酸、维A甲酸,all-trans retinoic acid
CAS No.: 302-79-4
分子式:C20H28O2
分子量:MW 300.44
外观:黄色或淡橙色结晶性粉末
含量: 97.0--103.0%
质量标准: USP26
类别:抗皮肤角质化异常药、细胞诱导分化药
储存条件:遮光、密封保存
化学名称为(13E)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯基)-2,4,6,8-壬四烯酸。
分子式:C20H28O2
分子量:300.4
【作用与用途】
本品系体内维生素A的代谢中间产物,主要影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解等代谢作用。用于治疗寻常、银屑病、鱼鳞病、扁平苔癣、毛发红糠疹、毛囊角化病、鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病。
【剂量与用法】
口服,10mg/次,2~3次/日。外用,0.05%~0.1%霜剂或软膏。局部涂擦,1~2次/日。
【药理毒理】
本品为细胞诱导分化药。维A酸是维生素A的代谢中间体,主要应主要影响骨的生长与上皮代谢。通过调节表皮细胞的有丝分裂和表皮细胞的更新,促进正常角化,影响上皮代谢,对上皮角细胞的生长和角质层脱落有明显促进作用,可促使已有的粉刺去除,同时又抑制新的粉刺;可阻止角质栓的堵塞,对角蛋白的合成有抑制作用。
【副作用】
1 能引起皮肤粘膜干燥,脱屑、恶心呕吐及食欲不振。
2 可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。
3 有致畸作用,孕妇忌服。
4 可引起肝损害,肝肾功能不良者慎用。
维A酸,也叫做维甲酸,是治疗白血病的一种重要的药物
口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性,并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。
维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重,可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症,、糜烂,削弱角质层屏障,使药物吸收增加,引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。