睾丸素
睾丸酮（睾丸素，睾酮）
英文名称：Testosterone
性状：
为主要的天然雄
作用与作用机制：
1.睾丸功能不全（无睾症类无睾症，隐睾症）用睾丸酮作替代治疗期间，能促使阴茎及第二性征发育。如与绒毛膜促性腺合用治疗隐睾症，可使睾丸从隐处下降。
2.功能性子宫出血主要通过抗雌作用使子宫肌纤维及子宫血管收缩，内膜萎缩而发挥止血效果，用于更年期尤为合适。
3.转移性乳腺癌和卵巢癌应用睾丸酮治疗常可暂时减轻症状，作用原理未明，可能与其抗雌作用有关，也可能通过反馈性抑制腺垂体促性腺分泌，从而减少卵巢分泌雌。子宫肌瘤应用雄治疗，常能抑制肌瘤继续生长，这也可能与其抗雌有关。
4.再生障碍性贫血治疗再生障碍性贫血和其他原因引起的贫血，可能使骨髓造血功能得到改善，特别是红细胞生成，但起效很慢。疗程持续5-6个月。停药后部分病例可复发，但恢复治疗仍能得到缓解。
5.虚弱性病症包括手术后或各种长期消耗性慢性疾病，老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质的病人，都可用同化治疗，纠正负氮平衡，增进食欲，使患者主观感觉改善，加速身体的康复。睾丸酮口服易从胃肠道吸收，但在进入全身循环前几乎完全在肝内代谢。在血浆中主要与性结合蛋白（SHBG）结合，还可与血浆中其他蛋白结合，未结合的仅2％。血浆t1/2约10-100min。在肝脏首先氧化代谢成雄烯二酮，再进一步成活性很低的雄酮和本胆烷醇酮，然后以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6％经肝肠循环后以原形由粪中排出。睾丸酮在某些靶组织中可转变成活性更强的二氢睾丸酮和雌。其酪类化合物极性低，油剂肌注后吸收缓慢，吸收后水解成睾丸酮起作用。
药动学：
注意事项：
1.对生殖系统的作用雄促进男性生殖器官的形成及第二性征的发育，并维持之。也是正常精子的发生和成熟过程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大剂量睾丸酮抑制腺垂体分泌促性腺，从而抑制精子生成。 青春发育期在雄作用下，出现骨骼变粗、肌肉发达、身高增长、皮肤变厚、皮脂腺增生、腋毛与阴毛生长、喉头增大、声带变厚、声音变得低沉和粗厚、呈男子型的体态分布等。较大剂量雄也可抑制卵巢分泌雌，并有对抗雌的作用。
2.同化作用雄或同化有较强的促进蛋白质合成代谢作用（同化作用），能使肌肉和体重增加。能促进钙磷在骨组织中沉积，加速骨钙化和骨生长。对蛋白质代谢具有双重作用，即利用氨基酸合成蛋白质增加，同时氨基酸分解和尿素生成减少。同化作用需同时从食物中摄入适量蛋白质，在低氮摄入时不能表现同化作用。
3.兴奋骨髓造血功能骨髓功能低下时，大剂量的雄可以刺激骨髓造血功能，特别是通过红细胞生成素（erythropoietin）产生，也可能直接刺激骨髓正铁血红素 （Heme）的合成。
4.其他雄促进免疫球蛋白的合成，增强机体的免疫功能和抗感染的能力。雄有增强远侧肾小管对水钠的再吸收和保留钙的作用，尚有糖皮质的抗炎症作用。